小分子能够促进关节炎的治疗

2020-03-06 绿谷生物 Science Translational Medicine
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很多患者患有关节炎和其他炎性疾病,虽然通过使用类固醇和其他药物可以缓解疼痛,但也可能带来许多严重的副作用。


3月4日发表在《Science Translational Medicine》杂志上的一项新研究表明,来源于蝎子衍生的微蛋白有一天可以用于治疗关节炎。

在这项研究中,来自Fred Hutchinson癌症研究中心的科学家们发现了蝎毒中存在的一种微小蛋白,这种蛋白质会迅速积聚在关节软骨中。然后他们将这些微型蛋白与类固醇联合使用,可以有效缓解大鼠的关节炎症状。研究人员发现,这些药物能够集中在关节中,因此能够避免因非靶向治疗而引起的全身毒性和感染风险。



该项目的高级科学家Jim Olson博士说:“对于患有多关节关节炎的患者来说,控制这种疾病导致的副作用可能比疾病本身更严重。这是一种有效改善关节炎副作用的策略。”

四年前,Olson和他的团队正在筛选数十种源自蝎子和蜘蛛的肽。他们正在寻找可能也穿越血脑屏障的其他分子。当他们发现一种蛋白能够在软骨中积聚时,他们立即意识到这可能是一种治疗关节炎的方法。发现微型蛋白质后,奥尔森与Fred Hutch的分子设计和治疗领域的化学家。他们花了几年的时间开发一种将其与类固醇药物“地塞米松”联合使用的手段。

他们在大鼠中的测试表明,它在治疗炎症方面与地塞米松一样有效。 但是,当进入血液时,药物活性显著降低。因此其副作用相比单独使用类固醇药物要低。
 
M.L. Cook-Sangar el al., "A potent peptide-steroid conjugate accumulates in cartilage and reverses arthritis without evidence of systemic corticosteroid exposure," Science Translational Medicine (2020). stm.sciencemag.org/lookup/doi/ … scitranslmed.aay1041